LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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一种细胞分裂素,是一类植物激素,促进细胞分裂。通常用于植物组织培养,诱导愈伤组织形成(与生长素联用),且诱导再生芽的发生。
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Quizartinib (AC220) 是二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),IC50为1.1 nM/4.2 nM, 作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和 CSF-1R选择性高10倍。Phase 1/2。
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有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;但没分类为一种前体药物,抑制mTOR信号通路及与FKBP12结合与Rapamycin相似。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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COX-2抑制剂,IC50为18 nM。
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IC-87114 是选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于 PI3Kγ和 PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
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Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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